動脈網(wǎng)第一時間獲悉，2020年9月17日，由維亞生物投資孵化的生物醫(yī)藥公司Dogma Therapeutics（簡稱“Dogma”）與阿斯利康就收購其口服PCSK9項目全球權(quán)益達成協(xié)議。阿斯利康將支付Dogma首付款，并在全球監(jiān)管和商業(yè)里程碑達成后，向Dogma支付里程碑款項。

Dogma科學家團隊持續(xù)致力于研發(fā)出一種方便的、可供口服的PCSK9藥物。通過維亞生物全球領(lǐng)先的基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn)平臺， Dogma團隊成功將化合物與PCSK9蛋白的親和力優(yōu)化到皮摩爾級別。臨床前試驗已驗證，采用口服給藥的多個Dogma小分子抑制劑被證明能夠在幾周后顯著降低LDL－C水平。維亞生物科技公司首席科學家葉志雄博士表示：“維亞生物自2017年起投資孵化Dogma Therapeutics，我們就PCSK9項目與Dogma團隊展開了緊密合作，這對維亞團隊來說也是一次非常有益的經(jīng)驗�？诜�小分子PCSK9抑制劑的成功研發(fā)將極大程度地滿足心血管疾病患者的臨床需求。”

在PCSK9靶點經(jīng)過人類基因組學的快速驗證之后，已有兩個PCSK9抗體藥物（Repatha以及Praluent）被FDA批準上市。近年來，大規(guī)模試驗顯示PCSK9抗體藥能使心臟疾病的概率降低15－20％，被認為是他汀類藥物之后最可靠的降脂藥物靶標。但PCSK9抗體的售價較高，且必須以注射的形式給藥。此外，由于抗體藥物在PCSK9的結(jié)合界面較大，使得針對該界面的非抗體類抑制劑的研發(fā)面臨諸多挑戰(zhàn)。迄今為止，僅有幾例通過間接方法抑制PSCK9的小分子化合物的新聞被公開報道。

Dogma首席執(zhí)行官Brian Hubbard博士指出：“Dogma團隊已經(jīng)累積了有力的實驗數(shù)據(jù)，以證明口服PCSK9抑制劑項目在降低膽固醇方面的藥效，及其良好的潛在安全性。本次與阿斯利康達成的收購協(xié)議，將加速推動項目的開發(fā)進度，更快地為需要降低低密度膽固醇水平的患者帶來新治療方案。在這里我想要感謝Dogma的科學合作伙伴們——Charles River 實驗室、維亞生物、安濟藥業(yè)及其他CRO伙伴，是他們對項目的付出和世界頂尖的業(yè)務(wù)能力成就了Dogma�！�

針對本次收購，阿斯利康生物制藥研發(fā)部執(zhí)行副總裁Mene Pangalos表示：“低密度膽固醇水平的上升是心血管疾病的關(guān)鍵風險因素，每年造成全球約260萬人的死亡。PCSK9已被驗證可有效降低低密度脂蛋白膽固醇水平，然而以小分子抑制PCSK9靶點仍非常困難，本次與Dogma成功達成的收購協(xié)議，為阿斯利康開發(fā)生物可利用性的首創(chuàng)小分子口服PCSK9抑制劑提供了機遇，將有望降低高血脂患者冠狀動脈疾病的發(fā)生幾率及疾病的嚴重程度。”

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關(guān)于維亞生物

維亞生物的使命是成為全球創(chuàng)新型生物科技公司的搖籃�，F(xiàn)已開發(fā)一種極具拓展性的業(yè)務(wù)模式，將傳統(tǒng)的服務(wù)換現(xiàn)金（CFS）模式與獨有的服務(wù)換股權(quán)（EFS）模式相結(jié)合。集團的CFS業(yè)務(wù)為全球生物科技及制藥客戶的臨床前階段的創(chuàng)新藥物開發(fā)提供世界領(lǐng)先的基于結(jié)構(gòu)的藥物發(fā)現(xiàn)服務(wù)，服務(wù)涵蓋客戶對早期藥物發(fā)現(xiàn)的全方位需求，包括靶標蛋白的表達與結(jié)構(gòu)研究、藥物篩選、先導化合物優(yōu)化直到確定臨床候選化合物。集團的EFS業(yè)務(wù)亦向全球高潛力的生物科技初創(chuàng)公司提供藥物發(fā)現(xiàn)及孵化服務(wù)。

截至2020年6月30日，維亞生物已為全球495名生物科技及制藥客戶提供藥物發(fā)現(xiàn)服務(wù)，研究過超過1，300個獨立藥物靶標，向客戶交付超過17，000例蛋白復合物結(jié)構(gòu)，共計投資、孵化56家生物醫(yī)藥初創(chuàng)企業(yè)。

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關(guān)于Dogma Therapeutics

Dogma Therapeutics已發(fā)現(xiàn)多個可供口服的、生物可利用性PCSK9小分子抑制劑，并在多個臨床前試驗中得到驗證。通過高分辨率X光的結(jié)構(gòu)解析，Dogma團隊成功將化合物與PCSK9蛋白的親和力優(yōu)化到皮摩爾級別。

作者：動脈網(wǎng)