Arvinas首席執(zhí)行官John Houston博士表示：“在乳腺癌和前列腺癌這兩類(lèi)患者人群中都看到了腫瘤縮小和低不良反應(yīng)發(fā)生率的獲益。”

據(jù)資料顯示，ARV－471可以ER水平最高下調(diào)90％，平均下調(diào)62％，優(yōu)于標(biāo)準(zhǔn)療法氟維司群的40％－50％。安全性方面，ARV－471所有劑量水平在數(shù)據(jù)截止日時(shí)耐受性良好。

ARV－471在I期研究中的安全性和耐受性方面具有best in class的潛力。

Arvinas計(jì)劃在ER＋／HER2－全面評(píng)估ARV－471的治療潛力，ARV－471聯(lián)合Ibrance（哌柏西利）作為一線療法的Ib期研究預(yù)計(jì)將于2020年12月開(kāi)始，ARV－471的II期擴(kuò)展隊(duì)列預(yù)計(jì)于2021上半年開(kāi)始。

另外，公司的另一款在研新藥ARV－110已啟動(dòng)一項(xiàng)II期劑量擴(kuò)展研究，探索ARV－110的兩種開(kāi)發(fā)策略。

圖7：Arvinas研發(fā)管線 來(lái)源：公司官網(wǎng)

同時(shí)，Arvinas也關(guān)注神經(jīng)科學(xué)領(lǐng)域。其中在研的兩個(gè)靶點(diǎn)分別是tau蛋白和α－突觸核蛋白。其中靶向tau蛋白是為了治療阿爾茨海默病，而靶向α－突觸核蛋白是為了攻克帕金森癥。他們已經(jīng)證實(shí)那些比傳統(tǒng)小分子藥物稍大一點(diǎn)的PROTAC藥物能夠穿透血腦屏障。

據(jù)動(dòng)脈網(wǎng)顯示，PROTAC初創(chuàng)企業(yè)同時(shí)吸引了多家資本注入，其中國(guó)外的Nextech Invest和Third Rock Ventures投資了Arvinas等多家PROTAC初創(chuàng)公司，國(guó)內(nèi)的紅杉資本、民和資本、弘暉資本、通和毓承也有參投。

國(guó)內(nèi)布局PROTAC的公司研發(fā)雖尚處于早期階段，但也吸引到了凱泰資本、弘暉資本等的投資。

比如，2019年7月，恒瑞和上海宏創(chuàng)醫(yī)療科技有限公司收購(gòu)了Princeps Therapeutics 31％的股權(quán)，恒瑞出資120萬(wàn)美元，上海宏創(chuàng)醫(yī)療科技有限公司出資280萬(wàn)美元，Princeps Therapeutics是一家生物技術(shù)公司，開(kāi)發(fā)E3連接酶抑制劑。

另外，分迪科技建立了PRODEDTM小分子靶向蛋白降解新藥研發(fā)平臺(tái)；蘇州開(kāi)拓藥業(yè)的蛋白PROTAC在篩選化合物確認(rèn)階段等。

總結(jié)來(lái)看，PROTAC技術(shù)憑借其獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)，已經(jīng)成為目前藥物研發(fā)的新策略。

不過(guò)，雖然PROTAC技術(shù)正戴著“明星光環(huán)”，但能否帶領(lǐng)傳統(tǒng)小分子藥再次崛起，取決于未來(lái)幾年能否獲得更大的臨床療效。

更重要的是，國(guó)內(nèi)制藥企業(yè)能否借此發(fā)展良機(jī)，向“best in class”發(fā)起沖擊，最終與國(guó)際制藥巨頭同臺(tái)競(jìng)爭(zhēng)，我們拭目以待。